糖尿病

曾经的明星降糖药,现在却退居三线的原因,你应该注意

作者:伊文 来源:糖尿病医生 日期:2016-12-21
导读

         前几期的内容,糖尿病医生给大家讲了二甲双胍、胰岛素促泌剂和 -糖苷酶抑制剂,它们都有自己擅长的降糖绝招。 今天要给大家介绍的一类降糖药噻唑烷二酮类,又被称为「胰岛素增敏剂」,以罗格列酮、吡格列酮为代表。 它们曾是明星降糖药,但是现在却退居三线,是为什么呢? 蛇打七寸,降糖功力强 以前给大家说过,糖尿病的疾病基础中,「胰岛素抵抗」是一个很重要的原因(点击阅读:胰岛素抵抗,不仅仅是糖尿病的问题)。

关键字:  降糖药 

        前几期的内容,糖尿病医生给大家讲了二甲双胍、胰岛素促泌剂和 α-糖苷酶抑制剂,它们都有自己擅长的降糖绝招。

        今天要给大家介绍的一类降糖药噻唑烷二酮类,又被称为「胰岛素增敏剂」,以罗格列酮、吡格列酮为代表。

        它们曾是明星降糖药,但是现在却退居三线,是为什么呢?

蛇打七寸,降糖功力强

        以前给大家说过,糖尿病的疾病基础中,「胰岛素抵抗」是一个很重要的原因(点击阅读:胰岛素抵抗,不仅仅是糖尿病的问题)。

        胰岛素是我们身体唯一可以降低血糖的激素,可以帮助血液中的葡萄糖进入细胞,进行代谢。

        如果出现胰岛素抵抗,就是人体对胰岛素不敏感了,血液中的葡萄糖进入细胞的过程受阻,滞留在血液中的葡萄糖数量增多,血糖就会上升。

        另一方面,细胞能够利用的葡萄糖减少,常常处于「饥饿」的状态,只好分解自身的「存货」,这主要是蛋白质和脂肪。所以,糖尿病人就表现出容易饿、多食、体重减轻等情况。

        要理解上面这段话,大家可以想象一下这样的场景:细胞要吃饭,点了外卖葡萄糖,坐在家里等着送餐员送外卖。胰岛素是外卖送餐员,他骑着车(血液),车上装着热腾腾的外卖食物(葡萄糖)上门了。

        但是,因为胰岛素敏感性降低,胰岛素外卖员到了细胞家门口,不论如何敲门,房子里面的细胞「耳背」,就是听不见,不来开门。

        这样就造成了两个后果:

        点的外卖送不进门,就只能滞留在送餐员的车(血液)上,于是车上的外卖(葡萄糖)越积越多,造成血糖上升;

        细胞吃不上饭,饿得把自家的桌子角都啃了,于是,就会出现典型的糖尿病表现:容易饿、多食、体重减轻等情况。

增加胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗。

        而我们今天要说的噻唑烷二酮类降糖药,有这样「蛇打七寸」的本领:

        好比给「耳背」的细胞装上了「助听器」,细胞能听见外卖送餐员的敲门声,外卖葡萄糖也就顺利进入细胞,血糖水平也就降低了。

        同时,这一类降糖药机动性很强。单用时降糖效果好,和二甲双胍相当,擅长「单打独斗」;也可以与其他的降糖药「强强联合」,比如,二甲双胍也能增加胰岛素敏感性,如与噻唑烷二酮类药物联用,效果更佳,于是结合了二甲双胍和噻唑烷二酮类药物的片剂也就诞生了。

        噻唑烷二酮类降糖药还有其他的优点:能保护胰岛 β 细胞分泌胰岛素的功能,减慢其衰竭的速度。同时,它们可舒张血管,增加心脏的血流供应,抑制动脉粥样硬化,对心脑血管起到一定的保护作用。

        噻唑烷二酮类降糖药服用方便,一般每日 1~2 次,餐前、餐后都可以服用,可与其它口服降糖药、胰岛素制剂联用,常用于没有酮症酸中毒的 2 型糖尿病患者。但是,孕期、哺乳期不宜使用。

退居三线,只因手持双刃剑

        随着药物的广泛应用,人们发现,噻唑烷二酮类降糖药并不完美:在它们手里,其实握着一把双刃剑。

        一方面,它们挥舞宝剑对付糖尿病;另一方面,这把宝剑也可能误伤糖友,主要体现在下面几点:

水肿:

        与药物引起水液在体内停留有关。好发于眼睑和四肢,尤其是药量较大或与胰岛素联用时,水肿发生率增加;

体重增加:

        与药物导致皮下脂肪增多、水肿有关,常出现在用药的前半年;

心力衰竭:

        与水肿引起心脏负担加重有关。多发生于首次用药、药量增加时;

心肌梗塞:

        主要与罗格列酮有关,因其能升高血脂、引起动脉粥样硬化;

骨质疏松:

        与药物增加骨钙丢失有关,患者容易发生骨折;

肝脏毒性:

        曲格列酮(已退市)的肝脏毒性最强,罗格列酮和吡格列酮的肝毒性极小。

膀胱癌:

        有研究认为吡格列酮可能引起膀胱癌,也有研究持反对的意见。目前对此还有争议。

        而且,罗格列酮引发心脏疾病的风险较大,2010 年含有该药的制剂已经在欧洲停用,在美国则做出了限制,当 2 型糖尿病患者使用其它药物无法控制血糖时,才考虑使用罗格列酮。

        中国也开始效仿美国的做法,禁止下面这几类人服用罗格列酮:

        有心力衰竭或可能发生心力衰竭者;

        冠心病患者;

        骨质疏松或发生过非外伤导致骨折的患者;

        严重高血脂患者。

谨慎使用,无需谈之色变

        看到这里,不少朋友可能已经开始吸冷气了:

        哎呀,这些药我吃了很久了,效果还挺好,要不要马上停用?

        其实不必。

        我们谨慎使用噻唑烷二酮类药物即可,不用谈之色变。在使用时,要注意下面的 3 点:

1. 不擅自买药

        再次提醒大家,包括噻唑烷二酮类降糖药在内的降糖药物,要在医生指导下,权衡利弊后才能使用,不要擅自购药、用药。

2. 遵医嘱用药

        遵循保证降糖疗效,尽量使用最小剂量药物的原则,如调整剂量须征询医生的意见。

        相对于罗格列酮,吡格列酮对心脏影响较小,还能降低血脂,冠心病、心力衰竭和高血脂患者如必须使用本类药物,可以考虑选用含有吡格列酮的制剂。

        无骨质疏松的绝经后女性、老年人服用本类药物时,最好同时补充钙剂、维生素 D,以预防骨质疏松的发生。而且,每年需要检查一次骨密度,如发现骨质疏松,遵医嘱换药。

3. 密切观察自身情况

        服用本类药物后,若出现以下情形,要及时就医,调整治疗方案:

        眼睑或四肢水肿;

        体重明显增加;

        心慌气短、胸闷或胸痛;

        身体骨骼疼痛;

        血尿、尿频、尿急和尿痛。

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