糖尿病

4种不需要注射的胰岛素制剂,距离我们还有多远

作者:伊文 来源:糖尿病之友 日期:2018-02-03
导读

          注射胰岛素有创伤,由于科技的限制,糖尿病病友又不得不接受这一方法。

关键字:  胰岛素制剂 

        注射胰岛素有创伤,由于科技的限制,糖尿病病友又不得不接受这一方法。

        你知道吗,现在非注射型胰岛素制剂的研究已经有了很大进展,今天与您一起分享:4种不需要注射的胰岛素制剂的研究和使用现状。

        1

        胰岛素口腔喷雾剂

        以喷雾剂方式使胰岛素从口腔黏膜吸收,是一种理想的非注射式胰岛素使用方式。

        胰岛素通过精密工艺制作成纳米颗粒,以方便口腔黏膜的吸收(喷雾后,胰岛素从颊黏膜和口腔后部吸收)。通过动物实验已经取得了良好的稳定血糖的效果,然而持续不断分泌的唾液以及口腔上皮的多层结构影响了胰岛素的吸收。

        加拿大一家高科技公司正在研制胰岛素的口腔喷雾剂,将胰岛素包裹在脂质颗粒中,通过喷雾剂在餐前使用,喷出的胰岛素颗粒直径是头发丝的1/10。每次可喷出10单位的胰岛素,但吸收率只有10%,也就是说每一喷只能吸收1单位胰岛素,这不免让人遗憾。

        胰岛素口腔喷雾剂具有起效快,作用时间短的特点。不良反应仅有短暂(1~2分钟)而轻度的眩晕感。

        据说目前已有胰岛素口腔喷雾剂在厄瓜多尔和印度上市,但其胰岛素新剂型、新使用安全性和有效性仍需大量临床试验证实。

        相信不久的将来,我们会在聚餐的时候看见一些糖尿病患者在品尝美味佳肴前,拿出一个小喷雾剂对着嘴喷上几喷,然后再开始品尝美食。

        2

        口服胰岛素

        口服是最为方便,患者依从性最好的用药方式。我们一直期待胰岛素也能口服而不是通过注射给药。但是,胰岛素是一种蛋白质,口服的话,在消化道会被胃酸和各种消化酶降解,同时肠道的吸收也是一大难题,这就是为什么口服胰岛素难以研发的原因。

        纳米科技的进展为口服胰岛素带来了一线曙光。生物可降解多聚体纳米颗粒(包括维生素B12葡聚糖纳米颗粒、脂质纳米颗粒和磷酸钙聚乙二醇纳米颗粒等),以及更适用于口服给药的水溶性长效胰岛素类似物,都使得口服胰岛素可能变为现实。

        甲壳胺是一种非常有潜力的包裹胰岛素的纳米颗粒,能够维持药物稳定性,同时有着较高的穿透性、较强的黏膜黏附性和持续释放药物的能力。

        这些纳米颗粒把胰岛素包裹起来,在胃中的酸性环境中保护着胰岛素不被破坏,并可在肠道的微碱性环境中溶解,持续(8小时)释放胰岛素。

        目前已有一种口服胰岛素IN-105正在进行临床试验。这是一种胰岛素类似物,具有较长的半衰期、较高的吸收率和低免疫原性。口服5毫克IN-105后20分钟,可使血液中胰岛素明显增加,在40分钟达到最大降糖效果。

        需要提醒糖友的是,目前市场上打着口服胰岛素招牌招摇撞骗的很多,这与我们所说的口服胰岛素不是一回事。

        真正的口服胰岛素目前尚在研发阶段,没有上市产品。

        3

        吸入胰岛素

        大家可能见到过哮喘病人吸入药物来治疗哮喘,科学家也致力于研究通过吸入胰岛素进入肺部来治疗糖尿病。

        肺泡面积很大,是理想的药物吸收部位。美国辉瑞公司曾研发过一种吸入胰岛素——Exubera®,它是一种粉末状速效胰岛素,但由于性价比、使用相对不方便以及呼吸系统安全性问题的担忧,影响了其使用,Exubera®短暂上市后,辉瑞公司撤回了该药物。

        Afrezza是目前在研发的另一种吸入胰岛素。它是一种重组人胰岛素,通过一种新型的吸入剂进行给药,起效时间快(15分钟)。

        目前FDA批准其应用于1型和2型糖尿病,但使用前需要进行肺功能检查。使用方法为餐前或开始进餐后20分钟内给药,1型糖尿病患者必须与长效胰岛素联用。

        其不良反应主要为低血糖、咳嗽、咽喉痛或刺激。同时慢阻肺患者禁用该药物。

        4

        经皮肤胰岛素

        经皮肤给药方便,患者依从性好,可长期治疗,避免了肝脏降解和胃肠道的消化作用,因此经皮肤胰岛素是一个非常大胆而有趣的想法。由于皮肤的特性,只有小分子亲脂的颗粒才能被吸收。

        科学家采用了很多物理的或化学的方法帮助药物通过皮肤的角质层, 如电离子透入法、超声、显微针头、电穿孔、激光消融等来增强皮肤的通透性。其中显微针头的无痛性特点,被人们视为未来经皮吸收胰岛素的发展方向。

        此外,目前还有胰岛素皮肤贴片正在研发中。这种方法使用长效胰岛素,在动物实验中对基础血糖的控制取得了较好的效果,即将投入临床试验。

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